博舒替尼
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制ABL蛋白(一个调节细胞增殖的关键蛋白)的活性,阻碍白血病细胞的生长和分裂,从而减少白细胞数量。与传统的化疗方式相比,博舒替尼更加精准地靶向白血病细胞,不会对正常细胞造成明显的损害,从而减少治疗的副作用。
在临床试验中,博舒替尼已经被证明对慢性髓性白血病(Chronic Myeloid Leukemia, CML)具有显著的疗效。CML是一种由于染色体异常而引起的克隆性髓细胞性肿瘤,常伴有骨髓增生、脾脏肿大等症状。博舒替尼通过干扰ABL蛋白的信号通路,有效地抑制了CML细胞的增殖,控制了疾病的进展,并且减轻了症状。临床研究结果显示,近80%的CML患者在使用博舒替尼后出现了完全或部分的缓解,生存质量大幅度提高。
此外,
博舒替尼也被用于治疗一种罕见的白血病亚型,即替诺伊病(Philadelphia染色体阳性幼稚B淋巴细胞性白血病)。与CML类似,替诺伊病也是由于ABL融合基因的产生而导致的白血病。博舒替尼在替诺伊病的治疗中表现出色,能够明显降低患者的白细胞计数,并且提高生存率。
博舒替尼的东西作用是与其他抗癌药物相比非常独特的。它具有明显的生物利用度,即它能够在人体内迅速吸收并达到治疗浓度,同时它对绝大部分白血病患者都是有效的。作为一种经口服用药,与静脉注射相比,减轻了患者的痛苦,并且更加方便使用。
虽然
博舒替尼在白血病治疗中的疗效显著,但并不意味着它完全没有副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、疲劳和腹泻等,而且在长期使用中可能出现骨髓抑制等严重副作用。因此,在使用博舒替尼之前,医生需要仔细评估患者的情况,并提供适当的监护措施,以降低潜在的风险。
总之,博舒替尼作为一种靶向药物,在白血病治疗中发挥着重要的作用。通过干扰ABL蛋白的信号通路,抑制白血病细胞的增殖,博舒替尼有效地控制了疾病的发展,并改善了患者的生存质量。虽然它的副作用不能忽视,但随着对该药物的研究进一步深入,相信博舒替尼在未来的白血病治疗中将会发挥更为重要和广泛的作用。