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博舒替尼适应症

发布时间:2023-08-24 17:45:28 阅读:147 来源:问药网
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博舒替尼

博舒替尼 生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司 功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。 用法用量:用法用量  1.推荐剂量  (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。  (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。  2.非血液学不良反应的剂量调整  2.1肝转氨酶升高  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。  如恢复时间超过4周,请停止用药。  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。  2.2腹泻  如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。  2.3其他中、重度毒性反应  如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。  3.针对骨髓抑制的剂量调整  如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。  4.CYP3A抑制剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。  5.CYP3A诱导剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。  6.肝功能不全  对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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  CML是一种常见的白血病,占所有白血病病例的15%。它主要由Philadelphia染色体阳性(Ph+)呈现,该染色体在骨髓细胞的9号和22号染色体之间发生易位。这种易位导致特定的融合基因BCR-ABL1的产生。BCR-ABL1基因产物是一种酪氨酸激酶,可以促进细胞增殖、抑制凋亡,进而导致CML的进展。
  博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有针对BCR-ABL1融合蛋白的高选择性。它通过抑制BCR-ABL1的活性,从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。此外,博舒替尼还可以抑制其他相关的酪氨酸激酶,如SRC激酶。这使得博舒替尼在治疗CML中具有更广泛的疗效。
博舒替尼  博舒替尼的临床试验研究证实了其在CML治疗中的有效性。与传统的治疗药物如伊马替尼(Imatinib)相比,博舒替尼具有更高的耐药性。这意味着即使患者对伊马替尼产生耐药,他们仍然可以通过使用博舒替尼来获得良好的治疗效果。
  除了CML,博舒替尼也被研究用于其他一些癌症的治疗。例如,它在肠道间质瘤(GIST)患者中的疗效也得到了初步的验证。然而,这些扩展应用的研究仍处于早期阶段,需要进一步的实验和临床数据来验证其疗效。
  尽管博舒替尼在治疗白血病中已经显示出卓越的疗效,但它仍然存在一些副作用。常见的不良反应包括恶心、腹泻、皮疹和疲劳等。此外,博舒替尼还可能导致一些严重的并发症,如心律失常和骨髓抑制等。因此,在使用博舒替尼治疗患者时,医生必须权衡其疗效与副作用,并定期对患者进行监测。
  总而言之,博舒替尼是一种有效的靶向白血病药物,特别适用于CML患者的治疗。它通过抑制BCR-ABL1融合蛋白的活性,从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。尽管博舒替尼在一些扩展应用中仍需要进一步研究,但它在治疗CML方面已经取得了较好的成果。然而,患者在接受博舒替尼治疗时,仍需注意潜在的不良反应,并在医生的监护下进行治疗。