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伊立替康脂质体耐药性

发布时间:2023-09-09 14:12:00 阅读:86 来源:问药网
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伊立替康脂质体

伊立替康脂质体 生产厂家:法国施维雅(Servier) 功能主治:治疗晚期转移性胰腺癌,延长生存期 用法用量:用法用量  不要用伊立替康脂质体替代含有伊立替康盐酸盐的其他药物。  在亚叶酸和氟尿嘧啶之前使用伊立替康脂质体  1、伊立替康脂质体的推荐剂量为70 mg/m2,每2周静脉注射90分钟以上。  2、对于已知UGT1A1*28等位基因纯合子的患者,推荐的每两周起始剂量为50 mg/m2,静脉注射超过90分钟。  在随后的周期中将耐受剂量增加到70 mg/m2。  3、对于血清胆红素高于正常上限的患者,没有推荐剂量的伊立替康脂质体。  4、在注射伊立替康脂质体前30分钟使用皮质类固醇和止吐药进行预防。  不良反应的剂量调整美国国家癌症研究所不良事件常见毒性标准第4.0版发生接受70 mg/m2的患者的伊立替康脂质体调整UGT1A1*28纯合子的患者,既往未增加到70 mg/m23级或4级不良事件暂时停用伊立替康脂质体。开始时使用洛派丁胺治疗任何严重程度的迟发性腹泻。对于任何严重的早发腹泻,静脉或皮下阿托品0.25至1mg(除非临床禁忌)。不良反应恢复至≤1级后,恢复至:第一次50 mg/m243 mg/m2第二次43 mg/m235 mg/m2第三次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体间质性肺病第一次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体过敏反应第一次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体  准备  1、从小瓶中提取计算出的固体物体积。  稀释500 mL 5%葡萄糖注射液,USP或0.9%氯化钠注射液,USP,并通过温和的反转混合稀释后的溶液。  2、保护稀释后的溶液,避免光照。  3、稀释溶液在室温下保存4小时内,或在冷藏条件下保存24小时内[2ºC至8ºC(36ºF至46ºF)]。  给药前允许稀释溶液到室温。  4、不要冷冻  输液  静脉注射稀释后的溶液90分钟以上。  不要使用内联过滤器。  丢弃未使用的部分。
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  伊立替康是一种拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,能够干扰胰腺癌细胞的DNA复制和修复过程,导致细胞凋亡。然而,伊立替康的临床应用中,耐药性是导致治疗失败的最主要因素之一。耐药性的发生机制复杂,包括细胞内转运的改变、DNA修复能力的提高、拓扑异构酶Ⅰ的突变等。
  为了克服伊立替康的耐药性问题,研究者们开始探索将伊立替康包裹在脂质体中的可能性。脂质体是由一个或多个脂质层包围形成的微小粒子,可以载药物,增强其稳定性和生物利用度。近年来,伊立替康脂质体的研究逐渐受到关注。
伊立替康脂质体  伊立替康脂质体具有许多优点。首先,脂质体可以提高伊立替康的稳定性,减少其在体内的分解和代谢。其次,脂质体可以增加药物在胰腺癌 组织 中的富集度,减少在正常组织中的积累,从而减少不良反应。此外,脂质体能够增强伊立替康对肿瘤细胞的穿透能力,提高抗肿瘤效果。
  一项针对晚期转移性胰腺癌患者的临床实验表明,伊立替康脂质体能够有效延长患者的生存期。研究结果显示,以伊立替康脂质体治疗的患者平均生存期明显延长,且药物的耐药性风险也相应降低。此外,伊立替康脂质体还显示出较好的安全性和耐受性。
  然而,伊立替康脂质体仍面临一些挑战。首先,脂质体的制备过程较为复杂,需要高水平的技术支持。其次,脂质体的负载量限制了其应用范围。目前仍需进一步研究以提高伊立替康脂质体的负载效率和稳定性。
  总结而言,伊立替康脂质体在治疗晚期转移性胰腺癌中具有巨大的潜力。通过减少药物的代谢和分解,增加在肿瘤组织中的积累,并提高对肿瘤细胞的穿透能力,伊立替康脂质体能够有效延长患者的生存期,减少耐药性的风险。然而,尚需进一步研究以提高伊立替康脂质体的制备技术和负载效率,实现其在临床应用中的广泛推广。