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博舒替尼化学名称

发布时间:2023-05-23 16:09:47 阅读:108 来源:问药网
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博舒替尼

博舒替尼 生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司 功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。 用法用量:用法用量  1.推荐剂量  (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。  (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。  2.非血液学不良反应的剂量调整  2.1肝转氨酶升高  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。  如恢复时间超过4周,请停止用药。  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。  2.2腹泻  如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。  2.3其他中、重度毒性反应  如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。  3.针对骨髓抑制的剂量调整  如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。  4.CYP3A抑制剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。  5.CYP3A诱导剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。  6.肝功能不全  对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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  博舒替尼(bosutinib),化学名称为2-[(2,4-二氧代哌啶-3-基)甲基]-1H-吡啶-5-酮,是一种酪氨酸激酶抑制剂。该药物通过抑制ABL和SRC等蛋白激酶的活性,从而阻止恶性细胞增殖和扩散,是一种常用的治疗慢性髓细胞白血病和部分转移性肾癌的药物。
  博舒替尼属于第二代酪氨酸激酶抑制剂,与伊马替尼(imatinib)和诺沙普利(nilotinib)不同,它能够有效抑制ABL抑制剂的产生,对于ABL激酶的223位和227位等多个位点的突变具有更高的抑制能力,因此对于那些被其它酪氨酸激酶抑制剂所不能控制的慢性髓细胞白血病患者具有显著疗效。
博舒替尼  博舒替尼还能够抑制SRC激酶的活性,从而减缓其在细胞间的传递作用,缓解肿瘤细胞与其它细胞的相互作用,防止癌细胞的扩散和转移。
  使用博舒替尼治疗慢性髓细胞白血病和部分转移性肾癌的患者应该根据医生的指导和剂量适当使用,不适用于孕妇和儿童。该药物的不良反应包括头疼、恶心、疲劳、胃肠道和皮肤反应等,但一般可以通过调整剂量和支持治疗等措施得到缓解。
  总的来说,博舒替尼作为一种常用的酪氨酸激酶抑制剂,对于慢性髓细胞白血病和部分转移性肾癌的治疗具有良好的疗效和安全性,但必须合理使用和监测,才能得到最佳疗效和效果。