博舒替尼
生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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探索博舒替尼降解机制:解密白血病治疗新途径
博舒替尼(Bosutinib)是一种有效治疗白血病的药物,但其降解机制一直是科学界关注的焦点。本文将深入探讨博舒替尼的降解过程,揭示其在治疗白血病中的重要作用。
博舒替尼降解机制的探索
1. 白血病治疗中的靶向药物
白血病是一种由于异常造血干细胞增生而引起的血液系统恶性肿瘤,博舒替尼是一种通过靶向激酶抑制来治疗白血病的药物。它主要作用于BCR-ABL融合蛋白,阻断了异常细胞的增殖和存活,从而起到了治疗作用。
2. 药物降解的重要性
尽管博舒替尼在治疗白血病中表现出色,但其在体内的降解过程对于药效的持续性和副作用的产生至关重要。因此,深入了解博舒替尼的降解机制对于优化治疗方案具有重要意义。
3. 细胞内降解通路的研究
研究表明,博舒替尼主要通过细胞内的代谢酶参与其降解过程。其中,细胞色素P450酶家族是参与博舒替尼代谢的重要成员之一,其在肝脏等器官中的活性直接影响了药物的血浆浓度和生物利用度。
4. 药物降解与治疗效果的关系
博舒替尼的降解速率和代谢途径可能会因人而异,这也解释了为什么相同剂量的药物在不同患者身上表现出不同的疗效和副作用。因此,针对个体化治疗的发展,需要进一步深入了解博舒替尼的降解机制,以实现更好的治疗效果和减少副作用。
结语
博舒替尼作为一种重要的白血病治疗药物,其降解机制的研究具有重要意义。通过深入探索博舒替尼在体内的降解过程,可以为优化治疗方案、个体化治疗提供重要参考,为白血病患者带来更好的治疗效果和生活质量。