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博舒替尼作用靶点

发布时间:2024-05-11 13:59:27 阅读:1328 来源:问药网
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博舒替尼

博舒替尼 生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司 功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。 用法用量:用法用量  1.推荐剂量  (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。  (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。  2.非血液学不良反应的剂量调整  2.1肝转氨酶升高  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。  如恢复时间超过4周,请停止用药。  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。  2.2腹泻  如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。  2.3其他中、重度毒性反应  如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。  3.针对骨髓抑制的剂量调整  如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。  4.CYP3A抑制剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。  5.CYP3A诱导剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。  6.肝功能不全  对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼作用靶点,博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。它能够抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,如c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。

博舒替尼(Bosutinib),商品名BOSULIF,是一种被广泛应用于治疗慢性骨髓性白血病(CML)的药物。它被设计用来干扰白血病细胞的生长和繁殖,从而帮助患者控制疾病进展。本文将探讨博舒替尼的作用靶点及其在白血病治疗中的作用。

在白血病治疗中的重要性

慢性骨髓性白血病是一种由于染色体易位导致的血液系统疾病,常见于成年人。传统治疗方法包括干扰患者异常细胞的生长和增殖。某些患者对传统治疗方法可能无效或产生耐药性,这时需要更有效的治疗方法。在这种情况下,靶向治疗成为一种重要选择,而博舒替尼作为一种靶向治疗药物,具有重要的临床意义。

1. 博舒替尼的作用机制

博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制酪氨酸激酶的活性来干扰白血病细胞的信号传导通路。具体来说,它主要靶向BCR-ABL融合蛋白、SRC激酶家族和ABL激酶等靶点。这些靶点在白血病细胞的生长、增殖和存活中起关键作用,因此通过干扰这些靶点的活性,博舒替尼能够有效地抑制白血病细胞的异常增殖,从而减缓疾病的进展。

2. BCR-ABL融合蛋白的抑制

BCR-ABL融合蛋白是慢性骨髓性白血病中最常见的致病基因之一,它的激活会引起多种异常信号通路的活化,促进白血病细胞的生长和增殖。博舒替尼能够选择性地结合并抑制BCR-ABL融合蛋白的活性,从而阻断其对信号通路的调控,抑制白血病细胞的增殖。

3. SRC激酶家族的抑制

SRC激酶家族是一组重要的信号传导蛋白,在白血病细胞的增殖、迁移和侵袭中发挥重要作用。博舒替尼能够抑制SRC激酶家族成员的活性,从而干扰白血病细胞的信号传导,阻止其异常增殖和浸润。

结语

博舒替尼作为一种靶向治疗药物,在慢性骨髓性白血病的治疗中发挥着重要作用。通过抑制BCR-ABL融合蛋白、SRC激酶家族等靶点的活性,它能够有效地干扰白血病细胞的生长和增殖,帮助患者控制疾病进展。尽管博舒替尼在治疗中显示出良好的疗效,但仍需注意其可能引起的副作用和耐药性问题,以便更好地指导临床应用。