博舒替尼
生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼(Bosutinib)是一种口服靶向抑制剂,广泛应用于慢性髓细胞白血病(CML)的治疗中。CML是一种由骨髓中的干细胞发展而来的白血病,博舒替尼通过抑制白血病细胞的生长和分裂,有效控制了该疾病的发展。
博舒替尼的作用机制主要是通过抑制ABL激酶活性来阻断白血病细胞的增殖。在CML患者中,由于染色体易位(t(9;22)),ABL和BCR两个基因融合成BCR-ABL融合基因,产生融合蛋白,该蛋白过度活化ABL激酶,导致白血病细胞无限增殖。博舒替尼能够与ABL激酶结合,抑制其活性,从而抑制白血病细胞的生长。
与传统的治疗方法相比,博舒替尼具有许多优势。首先,博舒替尼是一种口服药物,方便患者在家中进行自我管理,避免了频繁的住院就医。其次,博舒替尼具有较低的毒副作用,能够减轻患者的身体负担。研究表明,与其他治疗方法相比,使用博舒替尼的患者体验更好,质量生活得到了显著改善。
此外,博舒替尼还可以应用于其他形式的白血病的治疗。除了CML,博舒替尼还被用于治疗一种其他类型的白血病,即Ph+ ALL(与Ph+ CML类似,也是由BCR-ABL基因融合引起的急性淋巴细胞白血病)。因此,博舒替尼在治疗多种白血病类型中的应用范围更加广泛,为患者提供了更多的治疗选择。
总的来说,
博舒替尼作为一种靶向治疗药物,对于慢性髓细胞白血病的治疗具有重要的意义。它通过抑制ABL激酶的活性,有效阻断了白血病细胞的增殖,控制了疾病的发展。与传统的治疗方法相比,博舒替尼具有更多的优势,例如方便的口服给药,较低的毒副作用等。此外,博舒替尼还可以应用于其他类型的白血病治疗,为患者提供更多的治疗选择。随着科学技术的进步,相信博舒替尼的疗效将会不断得到改善,为白血病患者带来更多的福音。