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博舒替尼(Bosutinib)的作用功效及副作用

发布时间:2025-01-09 12:46:14 阅读:1037 来源:问药网
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博舒替尼

博舒替尼 生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司 功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。 用法用量:用法用量  1.推荐剂量  (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。  (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。  2.非血液学不良反应的剂量调整  2.1肝转氨酶升高  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。  如恢复时间超过4周,请停止用药。  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。  2.2腹泻  如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。  2.3其他中、重度毒性反应  如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。  3.针对骨髓抑制的剂量调整  如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。  4.CYP3A抑制剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。  5.CYP3A诱导剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。  6.肝功能不全  对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼(Bosutinib)的作用功效及副作用,博舒替尼(Bosutinib)常见的副作用包括消化系统腹泻、恶心、呕吐、腹痛,血液中性粒细胞减少、贫血、血小板减少,以及全身感觉发热、疲乏、无力、水肿等。此外,还可能导致感染呼吸道感染、鼻咽炎,以及实验室检查AST及AL、T升高。在肌肉骨骼关节方面,可能出现痛、腰痛、肌肉骨骼关节痛。同时,可能会引起神经系统头痛、头晕,以及呼吸系统呼吸困难、咳嗽等症状。

博舒替尼(Bosutinib)是一种针对慢性髓性白血病(CML)的靶向治疗药物,属于酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。其主要通过抑制Bcr-Abl融合蛋白的活性来发挥作用,从而阻止癌细胞的增殖和扩散。随着对慢性髓性白血病治疗的不断发展,博舒替尼逐渐成为临床应用的一个重要选择。任何药物均可能带来副作用,因此深入了解博舒替尼的作用功效及其潜在副作用至关重要。

1. 博舒替尼的作用机制

博舒替尼主要通过抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶的活性,阻断信号通路,减少癌细胞的增殖。与其他酪氨酸激酶抑制剂相比,博舒替尼还对Abl激酶的不同突变形式具有较好的抑制效果,这使其在治疗耐药性CML时,显示出更好的临床价值。此外,博舒替尼能够抑制某些其他酪氨酸激酶的活性,如Src家族激酶,从而进一步增强其抗肿瘤效果。

2. 临床疗效

多项研究表明,博舒替尼在CML患者中表现出良好的治疗效果。对于首次治疗的患者,博舒替尼能够有效控制病情,并提高完全缓解率。对于已接受其他TKI治疗但产生耐药或不耐受的患者,博舒替尼同样能够产生显著的疗效,延长患者的无进展生存期和总生存期。

3. 副作用与不良反应

尽管博舒替尼在治疗CML中具有明显的优势,但也伴随着一定的副作用。常见的副作用包括消化系统反应(如腹泻、恶心、呕吐)、皮疹、疲劳和肝功能异常等。其中,腹泻是较为常见且容易处理的副作用,大多数患者通过适当的对症处理能够得到缓解。此外,血液学改变如贫血、白细胞减少也是需要关注的潜在不良反应。

4. 监测与管理

在使用博舒替尼治疗期间,患者需定期进行血液学监测,以评估可能出现的副作用,尤其是肝功能和血细胞计数。同时,对于消化道不适,医师通常会提供一些对策,如调整饮食,使用抗腹泻药物等。通过有效的监测与管理,大部分患者能够安全有效地完成治疗,达到预期的治疗效果。

博舒替尼作为一种新型的酪氨酸激酶抑制剂,为慢性髓性白血病患者带来了新的希望。通过理解其作用机制及可能的副作用,医生与患者能够更好地合作,制定出合适的治疗方案,以提高治疗效果并降低副作用的影响。