博舒替尼
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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耐药是药物治疗中的一个常见问题,特别是在使用长期的药物治疗时。博舒替尼的耐药性主要表现为在使用该药物一段时间后,白血病细胞对药物的抑制效果减弱或完全失效。这使得博舒替尼无法继续有效地控制白血病的发展。
关于
博舒替尼耐药的机制,目前尚不完全清楚。但一些研究表明,博舒替尼耐药可能与白血病细胞内部的基因突变或表达异常有关。这些突变或异常可能导致白血病细胞在博舒替尼的作用下不再受到抑制,从而使药物失去疗效。
另外,长期使用药物也可能导致白血病细胞逐渐产生耐药性。这是因为药物的长期曝露使得白血病细胞逐渐适应了药物的存在,进而产生了一定程度的耐药性。这种耐药性可能会从个体细胞逐渐转移到整个白血病细胞群体中,最终导致药物失去效果。
对于
博舒替尼耐药的处理,目前有几种方法可供选择。一种方法是增加药物剂量,即增加患者每日服用的药物量。这可能会增加药物对白血病细胞的抑制作用,但也可能增加患者的药物副作用。另外,还可以尝试使用其他治疗手段,如换用其他靶向药物或联合使用多种药物来提高治疗效果。
此外,及早发现耐药现象也非常重要。对于正在使用博舒替尼治疗的患者,定期进行相关检查,如骨髓检查和分子遗传学检测,可以及早发现可能存在的耐药性。一旦发现耐药现象,医生可以立即采取措施来调整治疗方案,以尽可能延缓或避免耐药的发展。
总之,
博舒替尼是一种有效的治疗慢性髓细胞白血病的药物。然而,随着使用时间的延长,一些患者可能会出现对博舒替尼的耐药现象。对于患者来说,及早发现耐药现象并与医生进行沟通是非常重要的。医生可以根据患者的具体情况来制定个性化的治疗方案,以提高治疗效果并延缓耐药发展的进程。同时,科学家们也在不断研究该问题,力求寻找更好的治疗方案,以提高白血病患者的生存质量。